Preskočiť na obsah

Linkozamínové antibiotikum

z Wikipédie, slobodnej encyklopédie
Štruktúra klindamycínu

Linkozamínové antibiotikum[1] (tiež linkomycínové antibiotikum,[2] linkozamín,[1] linkosamín,[3] linkozamid,[4] linkosamid[5][6][2]) je liečivo zo skupiny antiinfektív, ktoré je účinné nielen proti baktériám (antibiotikum), ale aj proti prvokom (antiprotozoikum) a hubám (antimykotikum).[5] Linkozamínové antibiotiká sú málo toxické,[5] preto je možné ich podávať v určitých indikáciách až v 5 gramových množstvách za deň.[3]

K linkozamínovým antibiotikám patrí jediné v súčasnosti používané antibiotikum klindamycín a obsolentné liečivo linkomycín.[5] V porovnaní s klindamycínom, má linkomycín horšie farmakokinetické vlastnosti[1] a je menej lipofilný, čoho dôsledkom sú nižšie tkanivové koncentrácie.[2] Klindamycín má väčšiu antibakteriálnu účinnosť ako linkomycín.[2]

Štruktúr linkomycínu, prvého objaveného linkozamínového antibiotika

Štruktúra linkozamínových antibiotík pozostaváva z alkylovaného derivátu prolínu a alkylovaného derivátu tioacetálu galaktózy (ide o aminocukor tiolinkozamín). Linkomycín sa od klindamycínu líši stereochémiou uhlíka, na ktorý sa viažu funkčné skupiny: chlór v prípade klindamycínu a hydroxylová skupina v prípade linkomycínu: touto izostérnou zámenou sa dosahuje vyššia lipofilita klindamycínu.

Referencie

[upraviť | upraviť zdroj]
  1. a b c KUŽELOVÁ, Magdaléna; KOVÁCSOVÁ, Božena; ŠVEC, Pavel. Farmakológia antiinfekčných liečiv. Martin : Vydavateľstvo Osveta Martin, 2009. ISBN 978-80-8063-327-1.
  2. a b c d HARTL, Jiří; DOLEŽAL, Martin; MILETÍN, Miroslav. Farmaceutická chemie IV.. 3. vyd. Praha : Karolinum, 2019. ISBN 978-80-246-4264-2. (český)
  3. a b LINCOVÁ, Dagmar; FARGHALI, Hassan; DOLEŽAL, Tomáš. Základní a aplikovaná farmakologie. 2. vyd. Praha : Galen, 2007. ISBN 978-80-7262-373-0. (český)
  4. Humánne lieky z ATC skupiny J01FF - Linkozamidy [online]. ADC.sk, [cit. 2025-03-07]. Dostupné online.
  5. a b c d ŠVIHOVEC, Jan. Farmakologie. 1. vyd. Praha : Grada Publishing, 2018. ISBN 978-80-247-5558-8.
  6. MARTÍNKOVÁ, JIřina. Farmakologie pro studenty zdravotnických oborů. 2. vyd. Praha : Grada Publishing, 2018. ISBN 978-80-247-4157-4.