Omeprazol

Omeprazol (INN Omeprazole) je inhibítor protónovej pumpy používaný pri poruchách trávenia, peptickom vrede, gastrointestinálnom refluxe a Zollinger-Ellisonovom syndróme. Prvýkrát bol predávaný firmou AstraZeneca vo forme horečnatej soli ako omeprazole magnesium pod názvami ako Losec a Prilosec, dnes je dostupný aj v ďalších generických liekoch. Omeprazol je jedným z celosvetovo najbežnejšie predpisovaných liečiv a v niektorých krajinách je dostupný bez predpisu.

Zoči voči strate patentovej ochrany a konkurencii generických výrobcov, AstraZeneca vyvinula, zaviedla na trh a silne propagovala ezomeprazol (Nexium), čo je jeden z enantiomérov omeprazolu. Aj keď bolo potvrdené, že len enantioméry v aktívnej forme sú účinné a ostatné nie sú, klinický význam tohoto je nejasný.

Využitie

Pozri článok: Inhibítor protónovej pumpy

Použitie pri eradikácii Helicobacter pylori

Omeprazol býva kombinovaný s antibiotikami klaritromycínom a amoxicilínom (alebo metronidazolom u pacientov s precitlivelosťou na penicilín) v jednotýždňovej eradikácii Helicobacteru pylori. Infekcia Helicobacter pylori je kauzálny faktor väčšiny peptických a dvanástnikových vredov.

Dávkovanie

Omeprazol je dostupný v tabletách a kapsulách (obsahujú omeprazol alebo jeho horečnatú soľ) v silách 10 mg, 20 mg, na niektorých trhoch aj 40 mg. Omeprazol je tiež dostupný ako prášok (sodná soľ omeprazolu) pre intravenózne injekcie. Väčšina perorálnych prípravkov omeprazolu je v enterosolventnej liekovej forme aby liečivo bolo chránené pred rozkladom v kyslom prostredí žalúdku. Enterosolventnosť je zvyčajne dosiahnutá poťahovaním granúl alebo peliet v kapsulách, alebo poťahovaním tabliet.

V Európe je tiež dostupný v injekčnej forme pre intravenózne podanie na rozdiel od USA. Balenie zvyčajne obsahuje liekovku s omeprazolom a samostatnú ampulku s roztokom na prípravu injekcie. Každá 10 ml sklenená liekovka obsahuje biely alebo takmer biely prášok lyofilizovaného prášku, predstavujúceho 42,6 mg sodnej soli omeprazolu, čo je ekvivalentné 40 mg omeprazolu. Poznámka: Na prípravu injekcií sa používa sodná soľ, kým v tabletách je to horečnatá soľ omeprazolu.

Losec je vyrábaný AstraZeneca v Södertälje vo Švédsku.

Absorpcia a distribúcia

Omeprazol je zvyčajne absorbovaný v tenkom čreve v priebehu 3-6 hodín. Biologická dostupnosť omeprazolu po opakovanej dávke je asi 60%. Súčasný príjem potravy nemá vplyv na biologickú dostupnosť. Väzba na plazmatické bielkoviny je asi 95%.

Metabolizmus a vylučovanie

Omeprazol je metabolizovaný systémom cytochrómu P450, najmä v pečeni. Medzi identifikované metabolity patri sulfón, sulfid a hydroxyderivát omeprazolu, ktoré nemajú badateľný vplyv na vylučovanie kyseliny. Asi 80% perorálne podanej látky sa vylúči vo forme metabolitov do moču a zvyšok stolicou, do ktorej sa dostane najmä cez žlč.

Prípravky

Na slovensku je Omeprazol dostupný v nasledovných prípravkoch: Lomac^©, Omeprazol Farmax^©, Oprazole^©, Omeprazol Mylan^©, Omeprazol Stada^©, Helicid^©, Tevazol ^©.