Kôrnatec gila
| Kôrnatec gila | |
_(15535728627).jpg) kôrnatec gila | |
| Vedecká klasifikácia | |
|---|---|
| Vedecký názov | |
| Heloderma suspectum | |
| Synonymá | |
| kôrnatec jedovatý | |
| Vedecká klasifikácia prevažne podľa tohto článku | |
Kôrnatec gila (tiež kôrnatec jedovatý, lat. Heloderma suspectum) je jedovatý jašter s ružovými a čiernymi zónami na povrchu tela, ktorý žije na juhu USA, v Mexiku a Guatemale.[1] Druhové meno gila je odvodené od názvu rieky Gila, ktorá tečie v Arizone v USA.[1]
Použitie vo farmakológii
[upraviť | upraviť zdroj]V slinách kôrnatca gila bol objavený peptid exendín, ktorý je podobný ľudskému hormónu glukagónu podobného peptidu 1 (GLP-1).[2] Bolo pozorované, že pod vplyvom exendínu dokáže kôrnatec gila vydržať bez potravy dlhú dobu, pretože spomaľuje vyprázdňovanie jeho žalúdka.[2] Biotechnologicky vyrobený exendín sa začal nazývať exenatid (tiež exenatid 4),[3] ktorý má zhodnú sekvenciu aminokyselín ako exendín: ide o peptidy s 39 aminokyselinami s nasledujúcou sekvenciou: His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Leu-Ser-Lys-Gln-Met-Glu-Glu-Glu-Ala-Val-Arg-Leu-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Lys-Asn-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser.[2] Oproti tomu je ľudský GLP-1 kratší peptid (31 aminokyselín) a s exendínom z kôrnatca zdieľa len približne polovicu aminokyselín: 16 aminokyselín je zhodných, 15 rôznych.[2] Z hľadiska porovnania štruktúry môžeme hovoriť o konzervovanej N-terminálnej časti peptidov a variabilnej C-terminálnej časti.[2] Ukázalo sa, že dipeptidylpeptidáza 4 (DPP-4) štiepi GLP-1 za druhou aminokyselinou (za alanínom), ale v prípade exendínu je druhou aminokyselinou glycín, čím sa zvyšuje odolnosť exendínu voči enzymatickej inaktivácii DPP-4. Z toho dôvodu sa exendín pôvodne izolovaný z kôrnatca gila (ale komerčne vyrábaný rekombinantne) začal používať v humánnej medicíne pod komerčnými názvami Byetta[4] a Bydureon[5] od firmy AstraZeneca. Exendín bol schválený na liečbu diabetu v Európe v roku 2007, v USA v roku 2005.[2] Ďalším vývojom agonistov receptora glukagónu podobného peptidu 1 bola druhá aminokyselina ďalej modifikovaná a do molekuly boli zavedené lipofilné mastné kyseliny a hydrofilné spacere, čím bol vyvinutý semaglutid, účinná látka Ozempicu.[2]
Referencie
[upraviť | upraviť zdroj]- ↑ a b kôrnatcovité [online]. Encyclopaedia Beliana, [cit. 2025-02-11]. Dostupné online.
- ↑ a b c d e f g DOLEŽAL, Martin; KUČEROVÁ, Marta; MILETÍN, Miroslav. Farmaceutická chemie léčiv působících na kardiovaskulární, trávící a vylučovací systém. 1. vyd. Praha : Karolinum, 2022. ISBN 978-80-246-5102-6. (český)
- ↑ ŠVIHOVEC, Jan. Farmakologie. 1. vyd. Praha : Grada Publishing, 2018. ISBN 978-80-247-5558-8.
- ↑ BYETTA 10 mikrogramov naplnené pero [online]. ADC.sk, [cit. 2025-02-11]. Dostupné online.
- ↑ Bydureon 2 mg [online]. ADC.sk, [cit. 2025-02-11]. Dostupné online.
Iné projekty
[upraviť | upraviť zdroj]
Commons ponúka multimediálne súbory na tému Kôrnatec gila
Wikidruhy ponúkajú informácie na tému Kôrnatec gila
