Tramadol

	Tramadol
	Tramadol
	Tramadol
	Všeobecné vlastnosti
Sumárny vzorec	C16H25NO2
Systematický názov	2-[(dimetylamino)metyl]-1-(3-metoxyfenyl)cyklohexanol
Synonymá	Tramal
	Fyzikálne vlastnosti
Molárna hmotnosť	263,381 g/mol
	Ďalšie informácie
Číslo CAS	27203-92-5
PubChem	33741
ChemSpider	31105
SMILES	CN(C)C[C@H]1CCCC[C@@]1(C2=CC(=CC=C2)OC)O
3D model (JSmol)	Interaktívny 3D model
	Pokiaľ je to možné a bežné, používame jednotky sústavy SI. ; Ak nie je hore uvedené inak, údaje sú za normálnych podmienok.
	Chemický portál

Tramadol je opioidné analgetikum, ktoré sa používa na liečbu stredne silnej bolesti.^[1] Má približne desatinu potencie morfia a je približne rovnako silný ako kodeín a petidín.^[2] Pri ústnom podaní tabliet s okamžitým uvoľňovaním trvá približne hodinu, kým sa dostavia jeho účinky.^[3]

Na Slovensku najčastejšie predávaný pod obchodným názvom Tramal. Okrem názvu Tramal sa vo svete ale aj na Slovensku predáva pod rôznymi ďalšími obchodnými názvami.^[4] Prvýkrát začala Tramadol predávať nemecká farmaceutická spoločnosť Grünenthal v roku 1977 v Západnom Nemecku. O 20 rokov neskôr sa začal predávať v USA, Spojenom kráľovstve a Austrálii.^[5]

Interakcie

Tramadol interaguje s určitými antidepresívami a anxiolytikami (najmä s SSRI, SNRI, IMAO a TCA), takisto interaguje s ostatnými opioidnými analgetikami (petidín, oxykodón, tapentadol a fentanyl), s dextrometorfánom, so stimulantmi (amfetamíny, fenyletylamín, fentermín) a takistko s mnoho ďalšími farmaceutikami.

Kontraindikácie

Tramadol sa neodporúča užívať ľudom s nedostatkom enzýmu CYP2D6^[6], pretože tento enzým je potrebný na metabolizmus tramadolu na jeho farmakologicky aktívnejší metabolit O-demetyltramadol.

Tehotenstvo, pôrod a dojčenie

Užívanie tramadolu počaš tehotenstva sa neodporúča, pretože môže u novorodenca spôsobiť abstinenčné príznaky. Podľa určitých výskumov môže užívanie tramadolu počas tehotenstva zvyšovať potratovosť, ale u novorodencov sa nevyskytli žiadne väčšie malformácie.^[7] Väčšinou sa kvôli svojej dlhej dobe nástupu účinku (1 hodina) tramadol pri pôrode nepodáva. Takisto sa neodporáča užívať dojčiacim ženám, pretože sa do materského mlieka dostane približne 2,88 % prijatého tramadolu.^{[chýba zdroj]}

Užívanie deťmi a staršími ľudmi

Tramadol sa neodporúča podávať deťom mladším ako 12 rokov,^[8]^[9] až na výnimky, kedy musí na pacienta dohliadať špecialista. U starších ľudí je vyššia pravdepodobnosť výskytu vedľajších účinkov opioidov, ako napríklad respiračná depresia, sedácia a vyššia pravdepodobnosť spadnutia.

Poškodenie pečene a obličiek

Tramadol sa pri poškodení pečene alebo obličiek odporúča užívať s opatrnosťou, kvôli tomu, že je v pečeni metabolizovaný a je vylučovaný pomocou obličiek.

Vedľajšie účinky

Bežnými vedľajšími účinkami po užití tramadolu sú: nevoľnosť, závrat, sucho v ústach, motanie hlavy, bolesť v bruchu, zvracanie, ospalosť a bolesť hlavy.^[10] V porovnaní s ostatnými opioidmi sa respiračná depresia nevyskytuje až tak často.^[11]

Závislosť a abstinenčné príznaky

Dlhodobé užívanie vysokých dávok tramadolu môže spôsobiť fyzickú závislosť. Pri prerušení užívania v takomto prípade nastúpia abstinečné príznaky^[12], ktoré sú typické pre opioidy a pre inhibítory spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu ako napríklad: necitlivosť, parestézia a pískanie v ušiach. Takisto sa môžu dostaviť psychiatrické symptómy ako napríklad halucinácie, paranoje, úzkosť a zmätenosť.^[13] Vo väčšine prípadov sa abstinečné príznaky dostavia za 12 – 20 hodín po užití poslednej dávky a trvajú približne sedem dní.

Predávkovanie

Podľa určitej štúdie sa po požití viac ako 500 mg môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: zúženie zreníc, respiračná depresia, tachykardia, hypertenzia, nepokoj a kŕče. Po požití 800 mg a viac sa u niektorých vyskytla kóma.^[14] Liečba naloxónom dokáže čiastočne zvrátiť príznaky predávkovania, ale môže zvýšiť pravdepodobnosť výskytu kŕčov.

Referencie

Iné projekty

Commons ponúka multimediálne súbory na tému Tramadol

[1] ttps://www.drugs.com/monograph/tramadol-hydrochloride.html

[2] ttps://link.springer.com/article/10.2165%2F00003495-199346020-00008

[3] ttps://link.springer.com/article/10.2165%2F00003495-199600523-00007

[4] ttps://www.drugs.com/international/tramadol.html

[5] ttp://www.if-pan.krakow.pl/pjp/pdf/2009/6_978.pdf

[6] ttps://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-03844-3&d=2018072316114622483

[7] ttps://www.obstetanesthesia.com/article/S0959-289X%2811%2900123-3/fulltext

[8] ttps://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnouncements/ucm553285.htm

[9] ttps://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm549679.htm

[10] ttps://www.tandfonline.com/doi/full/10.1185/03007990903426787

[11] ttps://link.springer.com/article/10.2165%2F00003495-200666020-00006

[12] ttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12825576

[13] ttps://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2943845/

[14] ttp://www.ntic.sk/doc/tramadol.pdf

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]